目前全球只有一款VEGFR2 (KDR)单克隆抗体上市,即Ramucirumab(雷莫卢单抗)。雷莫芦单抗是特异性阻断血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)及下游血管生成相关通路的人源化单克隆抗体。对于VEGFR阻断血管来说,原理上是因为医学研究证实肿瘤的发生发展不仅与肿瘤细胞本身的增殖有关,其周围“微环境”的变化也是一大重要因素:通常,存在于恶性肿瘤周围大量异常的血管形成了一个失衡的代谢微环境,这将加速肿瘤疾病的发展。雷莫卢单抗通过抑制新生血管,退化现有血管以及抗血管通透性,在短时间内,使肿瘤微环境重新获得平衡,帮助其它联合使用的治疗药物更好的作用于肿瘤。在实际治疗中,所有VEGFR2都是联合其它药物使用发挥作用的。
雷莫卢单抗获批的适应症包括:胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌
胃癌及胃食管连接部腺癌
2014年4月,FDA批准Ramucirumab用于单药治疗经氟尿嘧啶或含铂化疗或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌及胃食管连接部腺癌。
FDA于2014年11月日批准了Ramucirumab联合紫杉醇用于治疗晚期胃癌及胃食管连接部腺癌。
从患者接触的情况看,医生还是认为在治疗胃癌时更适合。
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